неделя, септември 27, 2020

Антикоагуланти без странични ефекти

Вече можем да се възползваме от разреждане на кръвта, което няма неблагоприятните ефекти на досегашните медикаменти

Учените са разработили синтетичен разредител за кръв който, за разлика от всички останали, не предизвиква кръвотечение, като страничен ефект. Мощната, селективна и стабилна молекула може да потисне тромбозата, като същевременно оставя кръвта да се съсирва нормално след нараняване.

Пациенти, които страдат от тромбоза, белодробна емболия или инсулт, обикновено се слагат на лекарства, които помагат на кръвта да тече по-плавно през тялото им. Голяма част от познатите на пазара антикоагуланти, могат да попречат на образуването или увеличаването на кръвни съсиреци. Следователно могат да помогнат за възстановяване от сърдечни дефекти или да предотвратят допълнителни усложнения.

Къде е уловката

Разредителите на кръвта действат чрез блокиране на ензимите, които помагат да се спре кървенето след нараняване. Поради това, почти всеки антикоагулант наличен днес, може да доведе до сериозно и дори животозастрашаващо кървене след нараняване.

Проблемът остава нерешен до преди няколко години, когато е проведено проучване върху мишки. Те са били генетично модифицирани, за да имат дефицит на ензим, който обикновено помага за съсирването на кръвта. Ензимът се нарича фактор на коагулация XII и мишките без ензима са имали много по-малък риск от тромбоза. При това не са наблюдавани странични ефекти.

Участвайки в надпревара за създаването му, Лабораторията за терапевтични протеини и пептиди е разработила първия синтетичен инхибитор на FXII. Той има висока потентност, селективност и е стабилен над 120 часа. Това е разновидност на цикличния пептид, който е идентифициран в група от повече от милиард различни пептиди. След това изследователите са подобрили инхибитора, като старателно са заместили няколко от естествените му аминокиселини със синтетични.

Изследванията са показали, че инхибиторът ефективно блокира коагулацията в модел на тромбоза, без да повишава риска от кървене. Така са оценени фармакокинетичните свойства на медикамента.

Изкуствени бели дробове

Новият инхибитор е обещаващ кандидат за безопасна тромбопротекция в изкуствени бели дробове, които се използват за преодоляване на времето между белодробна недостатъчност и белодробна трансплантация. Контактът на кръвните протеини с изкуствени повърхности като мембраната на оксигенатора или тръбата може да причини съсирване на кръвта. Известно е като „активиране на контакт“ и може да доведе до тежки усложнения или дори смърт. Това също така ограничава използването на изкуствени бели дробове за повече от няколко дни или седмици.

За да тестват ефективността на лекарството при подобни условия, учените изпробват инхибитора. Така са открили, че той ефективно намалява съсирването на кръвта без никакви странични ефекти от кървене.

Единственият проблем е, че има сравнително кратко време на задържане в организма. Оказва се, че е твърде малък и бъбреците ще го филтрират. В контекста на изкуствените бели дробове това би означавало постоянна инфузия, тъй като потискането на кръвосъсирването в продължение на няколко дни, седмици или месеци изисква дълго време на циркулация.

Източник: Smartnews.bg

Коментарите са затворени.

Този уебсайт използва бисквитки за да подобри вашето пребиваване на него. Приемам Научете повече